抗生素笔记5（氨基糖苷类、四环素类和抗真菌药）
1、氨基糖苷类按来源分类：链霉菌属（链霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素），小单胞菌属（庆大霉素），半合成（阿米卡星、奈替米星）。
2、氨基糖苷类作用机制：与细菌30s核糖体亚单位的16S核糖体RNA(rRNA)的氨酰基位置结合，直接干扰细菌蛋白合成，破坏细菌细胞膜的完整性。需氧耗能，可被镁离子、钙离子等二价阳离子、酸性环境的因素所阻断。
3、氨基糖苷类抗菌谱：抗菌谱广，主要作用于需氧革兰阴性杆菌，肠杆菌科细菌，铜绿假单胞菌等，对需氧革兰阳性球菌有一定作用，对葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌，A组链球菌，草绿色链球菌抗菌作用均差。庆大霉素与青霉素或氨苄西林联合对肠球菌属可获协同作用，对某些品种结核杆菌具良好抗菌活性，对厌氧菌无效。
4、氨基糖苷类抗菌谱：庆大霉素：对甲氧西林敏感葡萄球菌有较好抗菌活性，革兰阴性菌对其耐药性较高；妥布霉素：抗菌作用与庆大霉素相仿，基本呈交叉耐药，对铜绿假单胞菌作用较庆大霉素强；奈替米星：对GNB作用，包括铜绿假单胞较庆大、阿米卡星为差，对葡萄球菌作用优于其他AGs,包括部分MRSA有效，动物实验中耳肾毒性较低；啊米卡星：抗菌活性高，宜作二线药；异帕米星：抗菌活性高，对肠杆菌科细菌优于阿米卡星，对MSSA和MRSA均有作用，动物实验耳毒性较低。
5、氨基糖苷类临床应用（局部给药）：眼局部滴注、外耳道滴注；口服胃肠道吸收差，肝性脑病、肠道手术术前准备（新霉素）、原虫（巴龙霉素）、鞘内注射脑脊液浓度低小于血浓度1%,故可合并鞘内注射；吸入，痰液、支气管分泌物浓度低等于血浓度20%到40%，VAPMDRGNB对静脉抗感染治疗无效，可联合使用AGs吸入;囊性纤维化,肺部铜绿假单胞菌感染。
6、氨基糖苷类临床应用（系统性给药：静脉滴注或肌内注射）：常需联合，不易作为门急诊一线用药；单药：泌尿道感染（肾脏原型排出尿药，浓度极高），有一定肾毒性，不作为首选，除非对其他毒性较低的抗菌药菌耐药。联合：中重度MDRGBN感染:脓毒症和感染性休克、HAP和VAP、脑膜炎；中、重度铜绿假单胞菌感染；感染性心内膜炎：草绿色链球菌、肠球菌MSSA:庆大霉素分别联合青霉素、氨苄西、其他β内酰胺类。
7、氨基糖苷类临床应用（特殊病原体）：大观霉素：无并发症的淋病（青霉素耐药或青霉素过敏，2g单剂肌注）；链霉素庆大霉素：土拉菌病、鼠疫及布鲁菌病（后者的治疗需与其他抗菌药物联合应用）；链霉素、阿米卡星和卡那霉素：结核病联合疗法；巴龙霉素：原虫。
8、氨基糖苷类给药方案：一日一次，浓度依赖，降低肾毒性（多次给药后药物在肾脏皮质蓄积），抗生素后效应（当药物与细菌停止接触的一段时间内，细菌仍处于抑制状态停止生长），除感染性心内膜炎外。
9、氨基糖苷类剂量：普遍偏小，庆大霉素5.1mg/kg，阿米卡星15mg/kg，肥胖患者：标准体重+40%*超重部分。
10、氨基糖苷类不良反应：肾毒性、耳毒性、神经肌肉接头阻滞、其他。
11、氨基糖苷类注意事项：监测耳、肾毒性，亚临床型耳聋（10-20%），肾功能减退者谨慎使用，有指针应用时减量用药，有条件者进行血药浓度监测；新生儿、婴儿、老年人尽量避免应用，必须使用者需进行血药浓度监测；妊娠及哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。
12、四环素品种：天然：四环素、土霉素、金霉素；半合成：多西环素、米诺环素；甘氨酰类：替加环素。作用机制与核糖体30S亚基结合，抑制蛋白质合成,与线粒体70S亚基结合，抑制线粒体蛋白质的合成。
13、四环素药动学：生物利用度：四环素30%-40%多，西环素93%，米诺环素95%，进食使四环素血药峰浓度下降50%，多西环素下降20%，米诺环素无影响；组织浓度高（肺、胆汁、前列腺等），不透过血脑屏障；排泄：主要经肾脏，肾功能损害时，四环素可在体内蓄积，对多西环素及米诺环素的排出无影响。
14、四环素抗菌谱：对革兰阳性抗菌活性优于革兰阴性细菌：葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、炭疽芽孢杆菌、破伤风杆菌、肠杆菌科（大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属）不动杆菌属、嗜窄麦芽窄食单胞菌、支原体、衣原体、立克次氏体、布鲁菌、梅毒螺旋体、弓形虫、溶组织阿米巴、某些非结核分枝杆菌、部分厌氧菌。
15、四环素类临床应用：立克次体病：流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、羌虫病、柯氏立克次体肺炎和Q热；支原体感染：支原体肺炎、解脲脲原体所致的尿道炎等；衣原体属感染：肺炎衣原体肺炎、鹦鹉热、性病淋巴肉芽肿、宫颈炎及沙原衣原体感染等；回归热螺旋体所致的回归热、布鲁菌病（需与氨基糖苷类联合应用）、霍乱、土拉弗朗西斯杆菌所致的兔热病、鼠疫耶尔森菌所致的鼠疫。对青霉素类抗菌药物过敏患者的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒淋病和钩端螺旋体病、炎症反应显著的痤疮，对常见病原菌耐药现象严重，仅在药敏试验结果显示敏感时才有指征应用;MDR包曼不动杆菌感染的联合用药之一。
16、四环素类不良反应:牙齿发育期患者(胚胎期至8岁)使用四环素类，可产生牙齿着色及牙釉质发育不良，故妊娠期和八岁以下患者不可使用该类药物；哺乳期患者应避免应用或用药期间暂停哺乳；四环素类可加重氮质血症，已有肾功能损害者应避免应用四环素，但多西环素及米诺环素仍可谨慎应用；四环素类可致肝损害，肝病患者不宜应用，确有指针使用者减少剂量。
17、抗真菌药分类：两性霉素B及其含脂制剂:两性霉素B脂质复合体(ABLC)，两性霉素B胆固醇复合体(ABCD)，两性霉素B脂质体（L-AmB）;氟胞嘧啶;吡咯类：，咪唑类：酮康唑、咪康唑、克霉唑；三唑类：氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑；棘白菌素类：卡泊芬净、米卡芬净、阿尼芬净；其他：特比萘芬、灰黄霉素、制霉菌素。
18、深部真菌感染的病原：念珠菌属、曲霉属、隐球菌属（大于70%-80%）、镰孢菌属、赛多孢菌、接合菌（毛霉、根霉、根毛霉）
19、
20、常见念珠菌：白念珠菌、热带念珠菌、近平滑念珠菌、光滑念珠菌、克柔念珠菌。
21、脑脊液穿透率较好的是氟康唑、氟胞嘧啶、伏立康唑，尿液穿透率比较好的是氟康唑、氟胞嘧啶。
22、中枢感染主要推荐氟康唑、氟立康唑和其它三唑类药物；两性霉素及脂质体（包括鞘注）；氟胞嘧啶；不推荐棘白菌素。尿路感染主要推荐氟康唑、氟胞嘧啶和两性霉素，不推荐伏立康唑、伊曲康唑和棘白菌素。
23、两性霉素B不良反应:输注相关不良反应、肾功能损害、低钾血症、血液系统毒性反应、消化系统反应、心血管系统反应、局部反应、骨骼肌肉系统、神经肌肉系统反应、变态反应。
24、两性霉素B给药方法:静脉滴注首次1-5mg，根据耐受情况逐渐加量;缓慢,大于六小时，避光静滴,稀释用葡萄糖注射液，PH值应在4.2以上（先以注射用水稀释，不可用生理盐水）使用前应用退热药、抗组胺药或小剂量激素。疗程中每周随访血、尿常规、肝肾功能、电解质、心电图；鞘内给药:首次0.05-0.1mg，根据耐受情况逐渐加量；与小剂量激素同用，脑脊液反复稀释，边稀释边缓慢注入；膀胱灌注：5mg加入毫升灭菌注射用水，按40ml/h速度进行冲洗。
25、氟胞嘧啶不良反应:造血系统(白细胞减少，血小板减少)。
26、伊曲康唑不良反应:不易于充血性心力衰竭患者（可减弱心肌收缩力）。
27、伏立康唑不良反应：视力障碍，大约30%的用药者曾出现视觉改变或增强、视力模糊、视觉改变或畏光；视觉障碍通常为轻度，罕有导致停药者；视觉障碍可能与较高浓度的血药浓度和/或剂量有关；这种改变在疗程超过29天后不再进展，并且停药后可以完全恢复。心血管系统：心动过速、高血压、低血压、血管扩张；少见心律失常、房室阻滞、QT间期延长等。
28、特殊人群抗真菌药物选择:肾功能不全，两性霉素B肾功能损害常见，避免联合应用其他肾毒性药物；肾功能减退，根据肾功能减量停药或者更换两性霉素B含脂制剂。氟胞嘧啶严重肾功能不全禁用，肾功能减退根据肾功能减量，尽可能血药浓度监测；伊曲康唑和氟立康唑注射剂（赋形剂主要经肾排泄）肌酐清除率小于30ml/min（伊曲康唑）和50ml/min（伏立康唑）者不易使用。妊娠：两性霉素B(B级)；氟胞嘧啶、氟康唑、伊曲康唑、棘白菌素（C级）；伏立康唑（D级）;儿童:氟胞嘧啶、伊曲康唑、卡泊芬净不推荐；氟康唑不推荐用于6个月以下婴儿；伏立康唑不推荐用于12岁以下儿童；两性霉素B缺乏对照研究。
29、念珠菌:条件致病菌及致于人的皮肤，口腔，阴道和肠粘膜等处，酵母像：卵圆形，与机体共生，不引起疾病；菌丝相：当某些因素破坏这种平衡状态，由酵母相转为菌丝相，在局部大量生长繁殖，引起皮肤粘膜甚至全身性的念珠菌病；在细胞涂片或组织切片中发现假菌丝是念珠菌感染的重要证据。
30、注意念珠菌没有肠道感染这个概念，避免药物滥用。
cissylee
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