擅长白癜风的辩证论治 http://m.39.net/news/a_5941646.html头孢哌酮舒巴坦VS哌拉西林他唑巴坦MIDYEARSUMMARY伴随着抗菌药物的大量使用，细菌对抗菌药物的耐药性不断增加。革兰氏阴性菌是常见的感染病原体，由于其可产生各种β内酰胺酶，使得β内酰胺类抗菌药物被水解失去抗菌活性。β内酰胺酶抑制剂可抑制大部分β内酰胺酶，恢复β内酰胺类抗菌药物的抗菌活性。因此，β-内酰胺酶抑制剂复方制剂的使用率逐年增高，在临床抗感染中的地位不断提升，已成为临床治疗多种耐药细菌所致重症感染的重要选择。由于哌拉西林他唑巴坦和头孢哌酮舒巴坦具有良好的有效性和安全性，在临床抗感染治疗中成为了名副其实的当家花旦，医院因使用超量而被预警乃至临时停用的情况更是时有发生。
由于抗菌谱相近，很多人会认为两者可相互替代。那么，它们之间究竟有什么异同？在临床工作中，究竟如何选择呢？
抗菌谱的差异
两者的抗菌谱基本一致，对革兰氏阴性（G-）菌具有强大的抗菌活性，对部分革兰氏阳性（G+）菌有一定程度的抗菌活性。主要用于G-菌感染或者病原菌不明确但经验认为G-为主的感染，比如肺部、腹腔、胆道、泌尿生殖道感染。
不同之处主要体现在以下几个方面
1
---对G+菌的作用差别
对于单纯的革兰阳性菌感染，二者通常不作为治疗药物。
哌拉西林为半合成青霉素，对G+菌的作用与氨苄西林相似，对多数G+球菌具有一定抗菌活性，对肠球菌有较好的抗菌活性。
头孢哌酮为第三代头孢菌素，对G+菌的作用相对较弱，仅对溶血性链球菌和肺炎链球菌较为敏感，对肠球菌无效。
2---对G-菌的作用差别1
在鲍曼不动杆菌感染中的作用
对不动杆菌作用的差别主要体现在β-内酰胺酶抑制剂上。
舒巴坦对不动杆菌有较好的抗菌活性，而他唑巴坦对不动杆菌的作用较弱。因此，对鲍曼不动杆菌等引起的感染，通常选择头孢哌酮/舒巴坦而不选用哌拉西林他唑巴坦。
对于多重耐药鲍曼不动杆菌感染，推荐根据药敏结果选择抗菌药物，且推荐联合用药、较大药物剂量使用、延长疗程、根据药代动力学/药效学理论选择合适的给药方案。联合治疗方案包括舒巴坦及其酶复方制剂，如头孢哌酮/舒巴坦、氨苄西林/舒巴坦。舒巴坦剂量为6g/d，甚至8g/d，分3~4次给药，充分的剂量、延长输注时间并与其他药物联合治疗。
2
在铜绿假单胞菌感染中的作用
哌拉西林/他唑巴坦与头孢哌酮/舒巴坦对铜绿假单胞菌均有较好活性。
年CHINET细菌耐药监测显示耐药率分别为13.3%、14.0%。
对于非多重耐药铜绿假单胞菌感染或病情较轻的患者可二者择一，对多重耐药感染或重症者常需要联合氨基糖苷类或氟喹诺酮类。
3
在嗜麦芽窄食单胞菌感染中的作用
对嗜麦芽窄食单胞菌的活性具有较大差异。
头孢哌酮/舒巴坦的作用较强，而哌拉西林/他唑巴坦作用较弱或无作用。尽管《国家抗微生物治疗指南(第2版)》中两者对嗜麦芽窄食单胞菌的活性菌标注为「±」，意为敏感或耐药不确定，但国内的相关指南中均推荐头孢哌酮舒巴坦作为可选药物之一，而不是哌拉西林他唑巴坦钠。
4
在肠杆菌科细菌感染中的作用
哌拉西林/他唑巴坦与头孢哌酮/舒巴坦对肠杆菌科细菌敏感性良好。
两者均是产ESBLs肠杆菌科细菌治疗的主要药物，均可用于产ESBLs肠杆菌科细菌所致的轻中度感染［包括尿路感染、肝脓肿、胆道感染、腹膜炎、医院获得性肺炎（HAP）等］。
5
在厌氧菌感染中的作用
对厌氧菌的活性具有较大差异。
根据《国家抗微生物治疗指南》提出，哌拉西林／他唑巴坦对大部分厌氧菌有效，而头孢哌酮／舒巴坦除了对产黑素普雷奥菌有效外，对其他的疗效尚无资料，然而该药说明书却提示其对脆弱拟杆菌等拟杆菌属、梭杆菌属、消化球菌、消化链球菌、梭状芽孢菌属、真杆菌、乳杆菌等可能是敏感的。3
---两者的抗菌谱比较
注：内容节选自β‐内酰胺类抗生素/β‐内酰胺酶抑制剂复方制剂临床应用专家共识（年版）；作用强度，+++：很强作用，++：较强作用，+：有作用，-：无作用。
药代动力学差异
1、哌拉西林/他唑巴坦
注：数据来源于哌拉西林他唑巴坦钠4.5g（4.0g：0.5g）说明书（生产企业：WyethLederleS.R.L）
分布
哌拉西林和他唑巴坦广泛分布在组织和体液内，包括肠粘膜、胆囊、肺、女性生殖组织（子宫、卵巢和输卵管）、细胞间液和胆汁。
该药的平均组织浓度通常为血浆中浓度的50%至%，哌拉西林和他唑巴坦血浆蛋白结合率大约都是30%，在无脑脊髓膜炎的脑脊液中分布较低。
代谢
哌拉西林被代谢为活性较低的去乙基代谢物。他唑巴坦被代谢为无药理和抗菌活性的单一代谢物。
排泄
68%给药剂量的哌拉西林以原型药形式迅速经尿液排出。他唑巴坦及其代谢物主要经肾脏排泄清除，80%的给药剂量以原型药形式出现。
2、头孢哌酮/舒巴坦分布
头孢哌酮和舒巴坦均能较好地分布到各组织和体液，包括胆汁、胆囊、皮肤、阑尾、输卵管、卵巢、子宫和其他组织及体液中。
头孢哌酮和舒巴坦的血浆蛋白结合率分别为70%~90%和38%，舒巴坦的分布容积Vd（18.0~27.6L）大于头孢哌酮的分布容积Vd（10.2~11.3L）。
代谢
两者在体内几乎不被代谢，以原型排出体外。
排泄
注射头孢哌酮舒巴坦后，其中约84%的舒巴坦和25%的头孢哌酮经肾脏排泄，其余的头孢哌酮大部分经胆汁排泄。
注：内容节选自《国家抗微生物指南》第2版；*仅指哌拉西林，无他唑巴坦的相关数据；#仅指头孢哌酮，无舒巴坦的相关数据。
哌拉西林/他唑巴坦
对于泌尿系感染，头孢哌酮/舒巴坦更有优势，但对肾功能不全的患者，需注意剂量调整。
头孢哌酮/舒巴坦
对于胆道感染，头孢哌酮/舒巴坦更有优势，但对于胆道梗阻的患者，可能会影响排泄，应注意调整剂量；同时，对于肾功能不全的患者，应注意调整舒巴坦的剂量。
不良反应差异
除了β内酰胺类抗生素共有的其他不良反应外，两者虽然有发生过敏反应的可能，但发生率有所差异。哌拉西林是半合成青霉素，使用前可进行青霉素皮肤过敏试验。
1
---哌拉西林/他唑巴坦
哌拉西林他唑巴坦的常见不良反应念珠菌感染、血小板减少、贫血等，少见的不良反应有白细胞减少甚至粒细胞缺乏、低钾血症、低血压、静脉炎、关节和肌肉疼痛等。临床使用时应适当
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