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青霉素、头孢菌素、庆大霉素、克林霉素、阿奇霉素...相信大家对这些药都耳熟能详了吧！但我们对它们的真正了解又有多少呢？都适用于什么情况，在使用时又有什么需要注意的事项呢？首先让我们从抗微生物药开始了解吧。
●抗微生物药●
抗微生物药指用于治疗病原微生物所致的感染性疾病的药物。此类药物选择性地作用于病原微生物，抑制或杀灭病原体而对人体细胞几乎无损害。主要包括抗菌药（抗细菌antibacterialdrugs），抗真菌药（antifungaldrugs）和抗病毒药（antiviraldrugs）。我们从这些英文也可以很明确地看出它们分别所针对（抑制或杀灭）的微生物是哪一种。
抗菌药
抗菌药物指对细菌有抑制或杀灭作用的药物，包括抗生素和人工合成药物两大类。
抗生素（antibiotics）是由各种微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）产生的，能杀灭或抑制其他微生物的物质。抗生素分为天然抗生素和人工半合成抗生素，前者由微生物产生，后者是对天然抗生素进行结构改造获得的半合成产品。
抗菌药物的作用机制
抑制细菌细胞壁合成
1.人体没有细胞壁，是此类抗菌药物对人体几乎没有毒性的原因
2.细菌细胞壁主要的结构成分是肽聚糖，肽聚糖的生物合成分3个阶段：
胞质内-这一阶段可被磷霉素、环丝霉素阻断
胞膜上-可被万古霉素、杆菌肽抑制
胞质外-可被β-内酰胺类阻断
抑制核酸的复制与修复
1.抗叶酸代谢：叶酸是细菌合成嘌呤、嘧啶的前体，磺胺类抑制二氢叶酸合成酶、甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶-阻断合成通路，阻碍叶酸代谢，最终影响细菌生长繁殖
2.抑制RNA合成-利福平
3.抑制DNA合成-喹诺酮类
抑制蛋白质合成
1.核糖体是蛋白合成场所，细菌核糖体由50s大亚基和30s小亚基组成，而哺乳动物核糖体由60s大亚基和40s小亚基组成；
2.阻止t-氨基酰RNA与30亚基结合-四环素类
3.阻止30亚基与50亚基结合-氨基糖苷类
4.与50亚基结合，抑制肽酰基转移酶-氯霉素、林可霉素
5.与50结合，抑制移位酶-大环内酯类
增加细胞膜的通透性
1.细胞膜受损后，膜通透性增加-氨基酸、核苷酸、蛋白质、糖、盐等内容物外漏，导致细胞死亡
2.真菌细胞膜含麦角固醇-制霉菌素、两性霉素B
3.细菌细胞膜含脂多糖或内毒素-多粘菌素E、达托霉素
目前临床更多使用的是前3种，而抗真菌的药物机制多为第4种。
接下来让我们一起了解各大类抗生素。
01
β-内酰胺类抗生素
指化学结构中含有β-内酰胺环的一类抗生素。
主要作用机制：作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白，抑制细菌细胞壁合成，菌体失去渗透屏障而膨胀、裂解，同时借助细菌的自溶酶溶解而产生抗菌作用。
（一）青霉素类
特点：
1.杀菌力强、毒性低、价格低廉、使用方便；
2.不耐酸（遇酸易分解），口服效果差，几乎全部以原形迅速经尿排泄
抗菌谱：
1.G+球菌/杆菌：溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、不耐药的金葡菌、白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、破伤风梭菌、乳酸杆菌等
2.对大多数G-杆菌作用较弱，仅对G-球菌：脑膜炎奈瑟菌、不耐药的淋病奈瑟菌；G-杆菌：流感杆菌、百日咳鲍特菌等敏感
3.对螺旋体放线杆菌有效：梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体、牛放线杆菌等
4.对真菌、原虫、立克次体、病毒等无效
??金葡菌、淋病奈瑟菌、肺炎球菌、脑膜炎奈瑟菌等对青霉素极易产生耐药性
临床应用：
A群和B群溶血性链球菌感染、敏感葡球菌感染、气性坏疽、梅毒、鼠咬热、放线菌病、钩端螺旋体病、回归热、预防感染性心内膜炎发生时常作为首选药
不良反应：
1.变态反应-最常见、最严重。过敏原为青霉素降解产物。在皮试时一定不能空腹，且同时要做好急救准备，一旦发生过敏性休克能够及时治疗；
2.治疗梅毒和钩端螺旋体病时，有症状加剧的可能性，临床称赫氏反应：即细菌被杀灭后，在短时间内产生大量内毒素和致敏源；
3.其他不良反应
（二）头孢菌素类
特点：
与青霉素类有相似的理化特性、生物活性、作用机制和临床应用，抗菌谱广、杀菌力强、对β-内酰胺酶较稳定、过敏反应少等
分类：
第一代头孢菌素：
供注射用的-头孢噻吩、头孢唑林
供口服用的-头孢氨苄
供口服和注射用的-头孢拉定等；
对G+菌作用较强，但对G-菌作用差。主要用于治疗敏感菌所致呼吸道和尿路感染、皮肤及软组织感染。
第二代头孢菌素：
供注射用的-头孢呋辛
供口服用的-头孢呋辛酯、头孢克洛；
对G+作用略逊于第一代，对G-菌有明显作用，对厌氧菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效。对多种β-内酰胺酶比较稳定。可用于治疗敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和其他组织器官感染等。
第三代头孢菌素：
供注射用的-头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮等
供口服用的-头孢克圬；
对G+菌作用不及第一、二代，对G-菌包括肠杆菌类、铜绿假单胞菌及厌氧菌有较强的作用。对β-内酰胺酶有较高的稳定性。可用于危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎及尿路严重感染的治疗，能有效控制严重的铜绿假单胞菌感染。
第四代头孢菌素：
供注射用的-头孢匹罗、头孢吡肟等
对G+、G-菌均有高效，对β-内酰胺酶高度稳定。可用于治疗对第三代头孢菌素耐药的细菌感染。
不良反应：毒性较低，不良反应较少
1.常见的是过敏反应，多为皮疹、荨麻疹等，过敏性休克罕见，但与青霉素类有交叉过敏现象
2.口服给药可发生胃肠道反应
3.静脉给药可发生静脉炎
4.大剂量使用头孢菌素类可发生头痛、头晕以及可逆性中毒性精神病等中枢神经系统反应
（三）其他β-内酰胺类、β-内酰胺酶抑制剂、β-内酰胺类抗生素的复方制剂
02
大环内酯类抗生素
是一类具有14、15、16元大环内脂环的具有抗菌作用的抗生素。
特点：疗效肯定，无严重不良反应，常用作需氧G+菌、G-菌和厌氧菌等感染的首选药，以及对β-内酰胺类抗生素过敏患者的替代品。
抗菌作用：通常为抑菌作用，高浓度时有杀菌作用
抗菌机制：不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基的靶位上，阻断肽酰基t-RNA移位或转移反应，抑制细菌蛋白质合成
抗菌谱：G+菌；部分厌氧菌；部分G-如奈瑟菌、嗜血杆菌、白喉棒状杆菌；嗜肺军团菌；支原体、衣原体、螺旋体、立克次体；对耐青霉素的金葡菌也有一定作用
分类：
第一代：以年上市的红霉素为代表的抑菌剂
优点-无过敏反应，与青霉素无交叉耐药性
缺点-抗菌谱窄，不耐酸，副作用多如胃肠道反应、肝损伤
第二代：罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、麦迪霉素、螺旋霉素等
优点-抗菌谱增加，生物利用度有所提高，对酸稳定，副作用减少了
第三代：泰利霉素、喹红霉素等
优点-抗菌活性强，耐药性小
不良反应与合理应用：
1.主要不良反应：胃肠道反应；肝损害（尤其是酯化物）；偶见药疹和药物热
2.合理应用：
-主要用于轻中度感染，或杀菌抗生素的替代疗法。
-避免与繁殖期杀菌药物的合用。
-在金葡菌对红霉素耐药性明显的地区应限制红霉素的应用
-孕妇、肝病、肝功能不全不宜选用
小结
抗菌药物还有很多种类，这期我们就先介绍到这里了。学习更多医学知识可以很好地武装自己，可以在需要的时候派上用场，或者可以不被欺骗。但需要引起我们注意的是，药物千万不能滥用，药物相互作用、不良反应、各种抗生素耐药性的出现等，都使实际情况更加复杂。适宜的做法还是要在医生或药师的指导下使用！
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