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阿奇霉素对革兰阴性菌的抗菌活性是红霉素的2~8倍(抗革兰阳性菌的活性比红霉素略差),对肺炎支原体的作用是大环内酯类中的最强者。阿奇霉素对某些细菌表现为快速杀菌作用,而其他大环内酯类都为抑菌药。
阿奇霉素对胃酸稳定且易于吸收,组织浓度较同期血药浓度高出10~倍。阿奇霉素具有明显的靶效应,可向感染病灶定向转运,炎症部位浓度比非炎症部位高达6倍以上。阿奇霉素血浆半衰期35~48h,组织半衰期68~76h,而且阿奇霉素有很强的抗生素后效应,停药后的有效抗菌作用至少可维持10d。
阿奇霉素可增加心血管死亡风险阿奇霉素不良反应轻微,广泛用于治疗各种感染性疾病:(1)对沙眼衣原体、杜克嗜血杆菌或敏感淋球菌所致的性传播疾病:仅需单次口服0mg;(2)对其他感染的治疗:总剂量mg,每日一次,每次mg,共三天。或总剂量相同,首日服用mg,第二至第五日每日一次口服本品mg。
然而,美国一项回顾性队列研究发现:5天的治疗中,较服用阿莫西林和未服用任何抗生素的患者,服用阿奇霉素的患者心血管死亡的风险增加。与阿莫西林相比,低心血管风险患者使用阿奇霉素,每万例中增加47例心血管死亡;高心血管风险患者,每万例中增加例心血管死亡。
为此,美国FDA于年3月12日发布公告,警告阿奇霉素存在心血管风险。
四种情况避免使用阿奇霉素如何更加合理用好阿奇霉素,以避免致命性心律失常的风险?对此,美国食品药品管理局(FDA)提出了如下建议:
确诊的QT间期延长,先天性长QT间期综合征,尖端扭转型室速病史,心动过缓,或失代偿性心力衰竭不能使用;
患者处于促心律失常状态,例如未纠正的低钾血症、低镁血症患者不能使用;
正在使用延长QT间期药物的患者,比如ⅠA型(丙吡胺、奎尼丁、双氢奎尼丁)和Ⅲ型(胺碘酮、多非利特、伊布利特、索他洛尔)抗心律失常药物;抗精神病药物;抗抑郁药物;氟喹诺酮类药物(如莫西沙星、左氧氟沙星);其他药物(西沙比利、咪唑斯汀)治疗的患者不能使用;
老年心脏病患者对影响QT间期的药物更为敏感,所以不能使用。
美国FDA同时建议对于存在上述情况的患者,应更换其他抗生素治疗,在选择替代药物时应考虑:喹诺酮类药物与其它大环内酯类药物同样存在QT间期延长的副作用。
阿奇霉素给药方式说明口服给药:口服制剂应在餐前1小时或餐后2小时服用。(希舒美除外,可与食物同时服用)
注射液的配制:首先用适量注射用水充分溶解,配制成mg/ml溶液,再加入ml或ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中,最终配制成1-2mg/ml的静脉滴注液。
静脉滴注:每mg本药静脉滴注时间不宜少于60分钟,药液浓度为1mg/ml时滴注时间应为3小时,浓度为2mg/ml时滴注时间应为1小时,滴注液浓度不得高于2mg/ml。
本药注射剂不宜静脉推注或肌内注射给药。
阿奇霉素胃肠道反应的防治阿奇霉素不良反应主要包括过敏性休克、胃肠道反应、结膜充血、急性喘息发作合并呼吸衰竭、前庭功能障碍等几种。而胃肠道反应则是最常见的一种不良反应(儿科胃肠道反应占62.9%)。
近年来,有多项研究发现:以下几种药物可有效预防阿奇霉素引起的胃肠道反应(见下表)。
防治药物
猴头菌提取物颗粒
磷酸铝凝胶
蒙脱石散
山莨菪碱
例数
用法
首次用药前0.5h给予
前0.5h口服硫酸铝凝胶1次
前10min给予蒙脱石散3g用50ml温水冲服
给予阿奇霉素的同时加入山莨菪碱静脉滴注
胃肠道反应发生率(%)
治疗组
胃肠道不良反应明显减少
11.9
5.41
6
对照组
—
53.47
14.86
22
来源:药评中心
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常见西药:该向患者交待什么?
用药交待时:不可对药品的疗效做过分夸张、宣传,也不宜对不常见的不良反应过分强调,药师应注意尽可能减少患者疑虑,增强其对治疗的信心和依从性才是王道。
1解热镇痛药
◆对乙酰氨基酚:肝毒性大,每天剂量不得超过2g;用于退热时要交代清楚“必要时服用”,若持续发热,可间隔4~6小时重复用药1次,一天不超过4次。
◆含对乙酰氨基酚的感冒药:不能同时服用其他含有解热镇痛药的药品。
◆布洛芬:有胃溃疡、胃出血、胃穿孔严重不良反应,其风险可能是致命的,且我任何预兆;每天剂量不得超过1.2g,最好在餐中或餐后服用;缓释制剂必须整粒吞服,不得打开或溶解后服用。
◆双氯芬酸钾胶囊:饭前服用,与食物同服降低吸收率。
◆非甾体消炎药:有胃溃疡、胃出血、胃穿孔严重不良反应,其风险可能是致命的,且我任何预兆;服用本类药品期间不得饮酒或含有酒精的饮料。
2抗组胺药
◆扑尔敏、酮替芬、赛庚啶等:有嗜睡的副作用,服药后不能驾车、从事高空作业或进行其他精细与危险性操作。在配发药时需向患者交待。
◆西替利嗪:酒后避免使用;司机、操作机器或高空作业人员慎用。
3抗菌药
◆头孢菌素类、甲硝唑类抗菌药:可与乙醇发生双硫仑样反应,造成乙醇在体内蓄积而发生中毒,要交待用药期间戒酒或不喝含酒精的饮料。
◆头孢呋辛酯:本品应于餐后服用,以增加吸收,提高血药浓度,并减少胃肠道反应。不宜嚼碎后服用。
◆头孢氨苄:宜空腹服用,但胃肠道反应大者应于饭后1小时左右服。
◆阿莫西林克拉维酸钾:可空腹或餐后服药,分散片则可以把药片与水中溶解后服用。
◆多西环素:可与食品、牛奶或含碳酸盐饮料同服。
◆米诺环素:可与食品、牛奶或含碳酸盐饮料同服;本品滞留于食道并崩解时,会引起食道溃疡,故应多饮水,尤其临睡前服用时;可致头晕、倦怠等,汽车驾驶员、从事危险性较大的机器操作及高空作业者应避免服用本品;较易引起光敏性皮炎,故用药后应避免日晒。
◆阿奇霉素:进食可影响阿奇霉素的吸收,故需在饭前1小时或饭后2小时口服。
◆克拉霉素:食物可稍延缓吸收,但不影响生物利用度,可空腹服用;为肝药酶抑制剂,不宜与他汀类降脂药、地高辛等心血管系统何用。
◆诺氟沙星:空腹服用,为避免结晶尿的发生,应同时饮水ml。
◆左氧氟沙星等喹诺酮类药物:饭后服用,多饮水;避免日光,防止发生光敏反应。
◆异烟肼:夜间顿服效果较好。
◆利福平:空腹顿服。如出现胃肠道刺激症状则可在进食后服用。
◆伊曲康唑:餐后立即服用本品,生物利用度高。
◆氟康唑:消除半衰期长,因而治疗阴道念珠菌病时仅需单剂量一次给药;治疗其他真菌感染时,每日亦只需给药一次,而给药时间应持续至临床症状和体征消失或实验室检查提示真菌感染已消失。用药时间不足可能导致感染的复发。
◆磺胺类药:因磺胺类药主要经肾排泄,易形成结晶使尿路刺激和阻塞。大量饮水可以冲走尿结晶,要交待患者多喝水并碱化尿液,较少结晶对尿道的损害。
4呼吸科用药
◆复方甘草合剂:高血压患者要慎用,甘草易导致水钠潴留,会使血压升高;糖尿病患者应禁用,因为甘草有升血糖的作用,所以严格遵照医嘱很重要;含有阿片,运动员慎用。
◆氨溴索:饭后服用,交待避免同服强力镇咳药,以免稀释痰液堵塞气道。
◆茶碱缓释片:晚上服用时应该在8-9点,由于哮喘往往在凌晨发作或在凌晨加重,服药时间好选在晚上8-9点。
◆含伪麻黄碱制剂:应每12小时服给药一次,24小时内不应超过2粒。伪麻黄碱为拟肾上腺素药,具有收缩上呼吸道毛细血管作用,对于有心脏病、高血压等疾病的患者在选用该药时候一定不能自行判断用药,必须在医生/药师指导下使用,降低出现危险的可能性。
5消化科用药
◆质子泵抑制剂:奥美拉唑、兰索拉唑等,必须整片吞服,不可嚼碎。
H2受体拮抗剂:西米替丁等,餐后服比餐前服效果更佳,一般提倡睡前服用,有利于溃疡的愈合。
◆雷尼替丁:可睡前一次性顿服;可降低维生素B12的吸收,长期使用,可致B12缺乏。
◆氢氧化铝凝胶:餐前1小时服用,长期服用可致骨质疏松和铝蓄积中毒。
◆磷酸铝凝胶:胃炎、胃溃疡饭前半小时服用,十二指肠溃疡应该于饭后3小时或疼痛时服用。
◆铝碳酸镁咀嚼片:饭后1-2小时、睡前或胃部不适时服用,且需要交待嚼碎服用。
◆碳酸氢钠:应于餐后l-2小时及睡前服用,口服本品后l-2小时内不宜服用任何药物
◆洛哌丁胺:5岁以下儿童不宜,禁用于伴有高热和脓血便的急性菌痢,患有便秘的老年患者慎用。饭前半小时或空腹服用。
◆蒙脱石散:食管炎患者饭后服用;其他患者宜于两餐间服用,急性腹泻时立即服用,首剂加量。
◆复方消化酶:饭后用药。不宜与酸性药物同服,与阿卡波糖合用,后者疗效降低。
◆酪酸梭菌活菌:饭后半小时用温水送服,避免与抗菌药同服,如必须服用时,需交待与其错开2小时服用。
6降糖药
◆格列美脲:早餐前或第一次主餐前即刻给药。
◆格列齐特:餐前半小时;瑞格列奈:主餐前0-30分钟内服,多在餐前15分钟。
◆二甲双胍:进餐时服用,如有胃部不适可以改为饭后服药。
◆阿卡波糖:用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用。
◆服用降糖药期间不宜饮酒,可引起低血糖反应。
7心脑血管药
◆小剂量阿司匹林:肠溶片宜饭前用适量水送服;用药期间监测粪便颜色,当出现血便,或黑便时,请及时就诊;4.每1~3个月定期检查粪便潜血及血常规。
◆他汀类降脂药:睡前服用;可引起横纹肌溶解症,当出现出现肌肉痛、乏力感时,应立即停药并就医;可引起肝损害,当出现肝部不适时,请立即就医。
◆地高辛片:治疗剂量和中毒剂量很接近,一是提醒患者严格按医嘱用药,二是提醒患者监测血药浓度。
◆氯化钾缓释片:氯化钾由于刺激性较大,如不按医嘱合理用药,会损害胃黏膜影响正常饮食或造成高钾血症。
◆胺碘酮片:本品半衰期长,故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用,经常注意心率及血压的变化,如心率小于60次/min者停用。
◆非洛地平缓释片:饭前空腹服用,因本品的生物利用度受饮食影响。
◆美托洛尔:食物可增加口服本品的血浆浓度达空腹时的一倍。
◆卡维地洛:和食物一起服用,与食物一起服用时,其吸收减慢,但对生物利用度没有明显影响,且可减少引起体位性低血压的危险性。
◆螺内酯:上午10点服用,应于餐后服药,以减少胃肠道反应,并可能提高本药的生物利用度。
◆呋塞米:上午10点服用,避免夜间排尿数增多。
◆硝酸甘油片:应舌下含服,避免首过效应。应随身携带!
8神经系统药
◆卡马西平片:大剂量时可引起房室传导阻滞,因此应遵医嘱控制剂量。
◆奋乃静片:长期大量服药可引起迟发性运动障碍,用量和疗程应严格遵医嘱。
◆帕罗西汀片:停药应逐渐减量,不可骤停。早晨服用较好。
◆氟桂利嗪胶囊:严格控制药物剂量,当应用维持剂量达不到治疗效果或长期应用出现锥体外系症状时,应当减量或停服药。
◆抗抑郁类药物:用抗抑郁药物治疗患有抑郁症或其它精神病性或非精神病性障碍的儿童患者时,应当提醒家属以及看护者有必要监察患者是否出现激越、易激惹、行为异常变化、其它以上提及的症状以及出现自杀倾向的情况,一旦出现,立即向医疗卫生专业人士汇报这些症状。家属以及看护者应当每日对患者进行以上监察。
9微量元素、维生素类
◆十维铁咀嚼片、维D钙咀嚼片:在饭后服用吸收好,交待饭后1-2小时嚼碎服用,另外铁剂与茶中的鞣质结合会使铁剂药效降低,服用该药期间不能喝茶。
◆富马酸亚铁:宜在饭后或饭时服用,以减轻胃部刺激;不应与浓茶同服;本品可减少肠蠕动,引起便秘,并排黑便。
◆阿仑膦酸钠片:早餐前至少30分钟空腹用ml温开水送服。用药后至少30分钟方可进食。
◆叶酸片:缺铁性贫血需要补充叶酸,但是叶酸分两种,一种大剂量用于贫血患者,还有一种用于妊娠期。如果不遵医嘱用小剂量的叶酸就会降低疗效而耽误佳治疗时间。
◆维生素E胶囊:脑血管硬化及脑供血不足的男患者如果光看药品说明书上写的用于治疗习惯性流产而拒绝服用,那么对于患者治疗来说是极为不利的。
10其他类
◆阿德福韦酯/拉米夫定:饭前或饭后服用均可;不能自行停药,并需在治疗中进行定期监测。
◆肾上腺皮质激素类:强的松片等,上午6-8点服用,在分泌高峰期一次用药效果较好,饭后服用避免胃肠道反应。
◆复方阿嗪米特:饭后服用,肝功能障碍、急性肝炎、胆道阻塞患者禁用,避免与碱性药物同服。
◆地奥司明:将每日剂量平均分为两次于午餐和晚餐时服用。
来源:掌上医讯心血管频道
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